Metabolizace léku je primárně zajišťována izoenzymy cytochromu P450, které mohou mít různou aktivitu a vést k rozdílné rychlosti odbourávání (aktivace) léku. Na základě rozdílné metabolizace lze stanovit fenotyp pacientů jako pomalí, intermediární, normální nebo ultrarychlí metabolizátoři. Uvedené fenotypy jsou dány geneticky, ale mohou být měněny i jinými léky.
Díky tomu mohou být rozdíly v hladinách léků při stejném dávkování mezi jednotlivými lidmi i desetinásobné. To vede k nedostatečné účinnosti (selhání léčby) nebo naopak k toxicitě léku (nežádoucím účinkům).
POMALÝ METABOLIZÁTOR
Pomalý metabolizátor je fenotyp, který znamená, že pacient pomalu metabolizuje léky, které jsou (senzitivním) substrátem konkrétního enzymu.
Intermediární metabolizátor je fenotyp, který znamená, že pacient metabolizuje léky, které jsou (senzitivním) substrátem konkrétního enzymu, mírně sníženou rychlostí.
Normální metabolizátor je fenotyp, který znamená, že pacient metabolizuje léky, které jsou (senzitivním) substrátem konkrétního enzymu, normální rychlostí.
Ultrarychlý metabolizátor je fenotyp, který znamená, že pacient metabolizuje léky, které jsou (senzitivním) substrátem konkrétního enzymu, zvýšenou rychlostí.